Farmakodinamik Özellikler

Esomeprazol omeprazol’ün S-izomeridir ve mide asit sekresyonunu özgün bir etki mekanizmasıyla azaltır. Esomeprazol pariyetal hücrelerdeki asit pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Omeprazol’ün hem R hem de S izomerleri benzer farmakodinamik aktivite gösterir.
Etki Mekanizması ve Yeri :

Esomeprazol zayıf bir bazdır pariyetal hücre sekretuvar kanaliküllerinin asit ortamında aktif formuna çevrilir ve H+ K+ ATPaz enzimini (asit pompası) inhibe eder ve böylece gerek bazal ve gerekse uyarılmış asit sekresyonu inhibe edilir.
Gastrik Asit Salgısına Etkisi :

Esomeprazol 20 mg ve 40 mg oral yoldan alındıktan sonraki bir saat içinde etkisini gösterir. Günde bir defa 20 mg esomeprazol 5 gün süreyle alındığında pentagastrin ile uyarılan en yüksek asit salgılanma düzeyi ortalamasında 5.günde ilaç alındıktan 6-7 saat sonra %90 azalma sağlanır.

Esomeprazol semptomatik gastro-özofageal refluks hastalığı (GÖRH) olanlarda beş gün boyunca 20 mg ve 40 mg dozlarda alındığında sırasıyla ortalama 13 ve 17 saat süre ile mide içi pH’ının 4’ün üstünde kalmasını sağlar. En az 8 12 ve 16 saat süre ile mide içi pH’ı 4’ün üzerinde kalan hastaların oranı esomeprazol 20 mg için sırasıyla %76 %54 ve %24 ve esomeprazol 40 mg için sırasıyla %97 %92 ve %56’dır.

Plazma konsantrasyonu için değişken parametre olarak EAA (Eğri altındaki alan) kullanı